Es un medicamento contra el cáncer derivado de la podofilotoxina y un tipo de inhibidor mitótico. El tenipósido actúa al evitar que las células entren en la mitosis (división celular). El mecanismo de acción parece estar relacionado con la inhibición de la actividad de la topoisomerasa de tipo II, una enzima importante en la replicación del ADN. Causa roturas y enlaces cruzados en el ADN, e impide que se replique, lo que a su vez inhibe la división celular y hace más lento o detiene el crecimiento de las células cancerosas.