Es un tipo de antidepresivo, un medicamento usado para tratar la depresión: también se llama nefazodona. Nefazodona actúa principalmente como un potente antagonista de los receptores 5-HT2A. También tiene afinidad moderada para el receptor α1-adrenérgico (Kd 48 nM) y para el receptor 5-HT1A (Kd 80 nM), y afinidad muy baja para el receptor α2-adrenérgico (Kd 640 nM) y el receptor D2 (Kd 910 nM). Nefazodona tiene baja afinidad para la serotonina (200 nM), norepinefrina (360 nM), y dopamina (360 nM), transportadores también, y por lo tanto actúa como un inhibidor débil de la recaptación de serotonina-norepinefrina-dopaminaa (SNDRI).5 Tiene afinidad insignificante para el receptor H1 (24,000 nM) o los receptores muscarínicos de acetilcolina (11,000 nM), por lo que carece de cualquier efecto secundario de tipo antihistamínico o anticolinérgico.