Las proteínas transmembrana que se unen a neuropéptidos opiáceos endógenos, morfina exógena y compuestos parecidos naturales o sintéticos. Loa receptores se encuentran a altas concentraciones en el asta dorsal de la médula espinal y en las regiones cerebrales que participan en la modulación o la transmisión del dolor (por ejemplo, la materia gris periacueductal). Entre los agonistas endógenos de estos receptores se incluyen endorfinas, encefalinas y dinorfinas. Al menos se han descrito siete tipos en diferentes partes del cuerpo, agrupados en tres clases principales (δ, κ y μ) en relación con las sustancias específicas a las que tal unión provoca o inhibe.