Es un tipo de antiangiogénico y de inhibidor de la cinasa de serina/treonina (LY317615), una sustancia en estudio para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer, como el linfoma no Hodgkin y los cánceres de mama, colon, pulmón, ovario y próstata. El clorhidrato de enzastaurina bloquea ciertas vías que las células usan para enviar señales y quizás impida la formación de vasos sanguíneos nuevos que los tumores necesitan para crecer.