Es un medicamento utilizado simpaticolítico para tratar la presión arterial alta, el TDAH, el trastorno de ansiedad/pánico, y cierta condición de dolor (nombre comercial Kapvay o Nexiclon). Se clasifica como un agonista adrenérgico de acción central α2. Una hipótesis alternativa que se ha propuesto es que la clonidina actúa centralmente como un agonista del receptor de imidazolina. La clonidina es el agonista α2 que inhibe la liberación de noradrenalina del nervio simpático postganglionar. Este fármaco se emplea clínicamente para tratar la hipertensión y la jaqueca. El deportista también ha empleado la clonidina para estimular la secreción artificial de la hGH (hormona del crecimiento), con lo cual se evita el consumo directo de hGH que se una sustancia prohibida en el COI.
La clonidina se ha investigado y prescrito por primera vez como un fármaco antihipertensivo en la década de 1950. Se ha encontrado nuevo uso más tarde, incluyendo el tratamiento de algún tipo de dolor neuropático, la desintoxicación de opiáceo, hiperhidrosis del sueño, y como fármaco anestésico veterinario. La clonidina se utiliza para tratar la ansiedad y el trastorno de pánico. También es aprobado por la FDA para tratar el TDAH en una forma de liberación prolongada. Se está convirtiendo en un tratamiento más aceptado para el insomnio, así como para el alivio del síntoma menopáusico. La clonidina se usa cada vez más en combinación con estimulante para tratar el déficit de atención con hiperactividad (TDAH), por el que se administra en la tarde o en la noche para dormir, y porque a veces ayuda al TDAH, comportamiento impulsivo y oposición moderada asociada, y puede reducir los tics: un problema en el que una parte del cuerpo se mueve repetidamente y de repente. La clonidina se puede utilizar en el tratamiento del síndrome de Tourette (específicamente para los tics). La clonidina junto con metilfenidato ha sido estudiado para el tratamiento de TDAH. En 2010, la Administración de Alimento y Medicamento aprobó el uso de la clonidina, ya sea como complemento de la terapia con estimulante tradicional o como monoterapia en el tratamiento del déficit de atención con hiperactividad (TDAH). La clonidina se puede usar para aliviar el síntoma de abstinencia asociado con el uso a largo plazo de la droga, el alcohol y la nicotina (tabaco). Se puede aliviar el síntoma de abstinencia de opioide mediante la reducción de la respuesta del sistema nervioso simpático como la taquicardia y la hipertensión, así como la reducción de la sudoración, sofocos y frío, y la inquietud general. El efecto de la sedación es también útil, aunque sus efectos secundarios pueden incluir insomnio , agravando así una característica ya común de la abstinencia de opiáceo.