Es un método para transformar las concentraciones plasmáticas de los fármacos en una relación lineal mediante el uso de los valores de la concentración del fármaco y la constante, Km, que representa la afinidad enzima-sustrato (Leonor Michaelis, bioquímica norteamericana, 1875-1949; Maud L. Menten, médica canadiense con ejercicio en EE.UU., 1879-1960). Esto es necesario cuando los mecanismos de eliminación son saturables en lugar de seguir una cinética de primer orden.