Se define como el uso de medicamentos que permiten separar las células de la barrera hematoencefálica. La barrera hematoencefálica es una red de vasos sanguíneos y tejido que protege al cerebro de sustancias dañinas, pero que también puede prevenir que los medicamentos contra el cáncer lleguen al cerebro. Una vez que se abre la barrera, se pueden inyectar los medicamentos contra el cáncer en una arteria que va al cerebro, con el fin de tratar los tumores cerebrales: también se llama BBBD.