El medicamento que se usa para tratar ciertos tipos de cáncer de pulmón de células no pequeñas. También se usa junto con el clorhidrato de gemcitabina, para el tratamiento del cáncer de páncreas que no se puede extirpar mediante una operación o que se ha diseminado hasta otras partes del cuerpo. Está en estudio para el tratamiento de otros tipos de cáncer. OSI-774 bloquea una proteína que se llama receptor del factor de crecimiento epidérmico (RFCE), que impide el crecimiento de las células cancerosas. Es un tipo de inhibidor de la tirosina cinasa del RFCE: también se llama clorhidrato de erlotinib, CP-358,774 y Tarceva.