La sustancia que bloquea ciertas enzimas que participan en la expresión de genes y la multiplicación celular. Estas enzimas algunas veces se encuentran en una forma mutada (cambiada) o en concentraciones altas en algunos tipos de células cancerosas. En ocasiones, su bloqueo impide el crecimiento de las células cancerosas. Los inhibidores de la histona metiltransferasa están en estudio para el tratamiento de algunos tipos de cáncer. Son un tipo de sustancias que se utilizan en la terapia dirigida: también se llama inhibidor de la HMT.