Es un ingrediente activo de un medicamento que se usa para disminuir la cantidad de colesterol en la sangre y para prevenir el derrame cerebral, el ataque al corazón y la angina de pecho (dolor en el pecho). También está en estudio para la prevención y el tratamiento de algunos tipos de cáncer y otras afecciones. La atorvastatina bloquea una enzima que ayuda al cuerpo a elaborar colesterol. Además, aumenta la descomposición del colesterol. Es un tipo de inhibidor de la HMG-CoA reductasa y un tipo de estatina.