Se aplica a cualquier antibacteriano que actúa previa fijación a la RNA-polimerasa, impidiendo la formación de cadenas de RNA. Presentan actividad frente a bacterias gram-positivas y algunas gram-negativas. Tienen una gran actividad frente a las micobacterias, pueden producir toxicidad hepática e inducir el metabolismo microsomal de muchos fármacos. Es un medicamento contra el cáncer que es un tipo de antibiótico antineoplásico.