Es un ingrediente activo de un medicamento que se usa para tratar la diabetes mellitus (una afección por la que el cuerpo no puede controlar la concentración de azúcar en la sangre). También está en estudio para el tratamiento del cáncer. Disminuye la cantidad de glucosa (un tipo de azúcar) que el hígado libera hacia el torrente sanguíneo y aumenta el uso que hace el cuerpo de la glucosa. La metformina es un tipo de antidiabético.