Es una forma reducida del ácido fólico que puede usarse inmediatamente para la síntesis de ácidos nucleicos. Está indicado en el tratamiento de la sobredosis de antagonista del ácido fólico y en ciertos casos de anemia megaloblástica. También se administra como tratamiento de rescate tras la administración de una dosis alta de metotrexato en los casos de osteosarcoma para disminuir la toxicidad de metotrexato.