Es un tipo de inhibidor de tirosina–cinasas, un medicamento que se usa sin otros medicamentos para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer de pulmón de células no pequeñas, y con el clorhidrato de gemcitabina, para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer de páncreas. Además, está en estudio para el tratamiento de otros tipos de cáncer. El clorhidrato de erlotinib bloquea una proteína llamada EGFR, lo que quizás ayude a impedir la multiplicación de células cancerosas.