Es un medicamento que se usa para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer de mama en mujeres y hombres. También se usa para prevenir el cáncer de mama invasivo en mujeres que tuvieron un carcinoma ductal in situ (células anormales en los conductos de la mama) y para prevenir el cáncer de mama en mujeres con riesgo alto de presentar esta enfermedad. Además, está en estudio para el tratamiento de otros tipos de cáncer. El citrato de tamoxifeno bloquea los efectos de la hormona estrógeno en el tejido de la mama, y es posible que esto evite la multiplicación de las células cancerosas de la mama. Es un tipo de modulador selectivo del receptor de estrógeno (MSRE). El tamoxifeno es el ingrediente activo del citrato de tamoxifeno.