Es una sustancia que se ha estudiado para el tratamiento de algunos tipos de cáncer. Es posible que cause daños en el ADN de las células que tienen concentraciones bajas de oxígeno, como las células cancerosas. Esto quizás facilite la destrucción de las células con radioterapia y quimioterapia. La tirapazamina es un tipo de radiosensibilizador y de quimiosensibilizador.